中药经皮吸收制剂(14)

小檗碱，这对解决中药成分含量低，不易检测的问题提供了一种方法。

三、体内透皮实验与体外透皮实验的相关性

体内透皮吸收研究虽然能客观地了解药物透皮吸收情况，反映生物效应的影响，但操作较复杂，多为间接测定，如测尿液时由于代谢或其它排泄等，测得结果不能够完全真实地反映药物透皮吸收的情况。另外对于一些中药透皮吸收制剂由于含量低，成分复杂，因此很难进行体内透皮吸收实验研究。体外透皮吸收实验研究操作简单，可以控制考察药物透皮吸收的特定环境的影响因素，而且测得的含量是透过皮肤的总量，所不足之处是不能真实地反映生物环境的影响。为此，研究体内透皮吸收与体外透皮实验的相关性尤为重要，可以通过体外透皮实验准确地预测出药物在体内的透皮吸收情况。

赵洪武等通过测定如意金黄散黑膏药中小檗碱的残留量来确定药物的透皮吸收速率。在该实验中如意金黄散黑膏药中小檗碱的残留量为82.0%，经计算大鼠透皮速率为75ng/cm2，而用体内外相关性计算，大鼠透皮吸收速率应69ng/cm2，相差10%[55]，由此可知，通过测定残留量来估计药物透皮吸收速率是可行的。再如沈子龙等对雷公藤巴布剂的体外和体内透皮吸收研究，结果巴布剂中雷公藤甲素离体小鼠皮肤渗透速率为8.03±1.98ng/cm2·h，体内透皮速率为7.51±0.32ng/cm2·h，二者速率较为接近，说明体外法和体内法具有良好的相关性。从以上实例看出中药有些成分的体内吸收速率与体外实验速率有良好的相关性，完全可以通过体外实验的透皮速率预测在体吸收状况。

四、中药透皮的药代或药效动力学研究

药代动力学是应用动力学原理研究药物体内过程的量变规律的学科。研究中药透皮吸收制剂的吸收、分布、代谢、转化和排泄等体内过程的变化规律，测定药动学参数，给药时间间隔，预测连续透皮给药时是否会发生蓄积，这些对于充分发挥中药透皮治疗的临床效果及优势极其重要。近10余年来中药及其复方制剂的药代动力学研究逐年增多，取得了一些成效。进行过药代动力学研究的中药有效成分已有百余种，复方制剂也不少，这给中药经皮吸收药代动力学研究奠定了基础。