第五单元 M胆碱受体阻断药

来源：网络收集时间：2026-02-20

导读： 2010张博士红宝书药理学第五单元 M胆碱受体阻断药阿托品一、药理作用阿托品(atropine)可竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱能受体激动药对M受体激动作用。阿托晶与M胆碱受体结合后，由于其内在活性小，一般不引起激动效应，反而能阻断乙酰胆威的作用，从而表

2010张博士红宝书药理学

第五单元 M胆碱受体阻断药

阿托品

一、药理作用

阿托品(atropine)可竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱能受体激动药对M受体激动作用。阿托晶与M胆碱受体结合后，由于其内在活性小，一般不引起激动效应，反而能阻断乙酰胆威的作用，从而表现为抗胆碱作用。其作用部位主要在副交感神经的节后纤维。对这些纤维所支配的心肌、平滑肌、腺体、眼等组织器官的M受体有较高选择性作用。但对M受体亚型的选样性较低，即对M1M2和M3，受体均有阻断作用。在很大剂量时，阿托品对N1受体也有一定阻断作用。

大剂量又广泛了吧，与前面联系，副作用。

(一)腺体阿托品可抑制腺体分泌，其中以唾液腺和汗腺最为敏感。0．5mg阿托品即可明显抑制腺体分泌，表现为口干和皮肤干燥。泪腺和呼吸道腺体分泌也可被抑制。较大剂量时，阿托品尚可减少胃液分泌，但对胃酸分泌影响较小。

A会不会口干舌燥。

(二)眼阿托品可阻断瞳孔括约肌和睫状肌的M受体，使瞳孔扩大、眼内压升高和调节麻痹。

1．扩瞳阿托品使瞳孔括约肌松弛，使去甲肾上腺索能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势，引起瞳孔扩大。

2．眼内压升高瞳孔扩大后，虹膜退向四周外缘，使前房角间隙受压变窄，阻碍房水经前房角而流入巩膜静脉窦，导致眼内压升高。

3．调节麻痹阿托品使睫状肌松弛而退向外缘后，造成悬韧带拉紧，而使晶状体变平、折光度减低，只能视远物，不能看清近距离东西。这一作用称为调节麻痹。

与mm果相反。

肌肉麻痹——调节麻痹，松弛，瘫了

(三)平滑肌阿托品能松弛多种内脏平滑肌，其对平滑肌的作用常取决于平滑肌的功能状态及平滑肌的种类。当平滑肌处于过度活动或痉挛状态时，阿托品松弛平滑肌作用较显著。在不同平滑肌中，阿托品对胃肠平滑肌痉挛有明显解痉作用，对膀胱逼尿肌亦有松弛作用；但对胆道、输尿管和支气管平滑肌解痉作用较弱。

(四)心脏

1．心率阿托品在治疗剂量(0．4～O．6mg)临床0.5 mg im时，可使一部分病人心申轻度短暂地减慢：此作用是由于阿托品可阻断突触前膜M1受体，使突触中乙酰胆碱对递质释放的抑制作用减弱，即阿托品可阻断突触前膜负反馈调节的M1受体，使内源性乙酰胆碱释放增加，从而导致心率减慢；较大剂量(1～2mg)可阻断窦房结起搏点的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快，其加快程度取决于迷走神经张力，在青、壮年中，迷走神经张力较高，因此其加快心率作用较明显。而在老人、儿童，则阿托品加快心率作用不明显。

2．房室传导迷走神经过度兴奋可引起心率减慢和传导阻滞，阿托品可拮抗迷走神经兴奋，使心率加快及传导加快。

(五)血管与血压治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。因为许多血管缺少胆碱能神经支配。但大剂量阿托品具有小血管解痉作用，尤其以皮肤血管扩张较为显著，可引起颜面潮红、皮肤温热。其作用机制未明，但与抗胆碱作用无关，可能是阿托品直接舒张血管作用，也可能为阿托品引起体温升高后机体的代偿性散热所致。

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(六)中枢神经系统较大剂量(1—2mg)阿托品可轻度兴奋延脑和大脑，增加剂量时(2—5mg)兴奋作用加强，可出现焦虑不安、多言、谵安。中毒剂量(10mg以上)可致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥，也可由兴奋转入抑制，并可导致昏迷及呼吸麻痹。

公理：先兴奋后抑制

二、临床应用

(—)解除平滑肌痉挛适用于胃肠平滑肌痉挛所致绞痈、膀胱刺激症状如尿频、尿急等。对胆绞痛和肾绞痛疗效较差，常需与吗啡类镇痛药合用。此外，阿托品尚可用于治疗遣尿症。

(二)抑制腺体分泌主要用于全身麻醉前合并用药，以减少呼吸道腺体分泌，防止吸人性肺炎发生。也可用于严重盗汗及流涎患者。

(三)眼科

1．虹膜睫状体炎可用0．5％-1％阿托品溶液滴眼，利用药物引起虹膜括约肌和睫状肌松弛作用，使之充分休息，有利于炎症的消退，也可防止虹膜与晶状体的粘连。

2．眼底检查利用阿托品扩瞳作用，可进行眼底检查。但由于本品扩瞳作用可维持1 ～2周，调节麻痹作用也可维持2-3天，故视力恢复较慢。现已逐渐被作用时间较短的后马托品所取代。

3．验光配眼镜阿托品可使睫状肌处于调节麻痹，晶状体固定，以便正确测出品状体的屈光度。但由于作用时间较长，故已少用。但在儿童验光时，因其睫状肌调节能力较强，（刚会说aoe儿童）故需用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。

(四)缓慢型心律失常治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室传导阻滞；也可用于治疗由窦房结功能低下所致的室性异位节律。

阿托品(Atropine)

1）禁用于Ⅱ°Ⅱ型及Ⅲ°AVB。

2） 0.5～1mg静推,无效3～5min重复，最大剂量0.04mg/kg.最大量可产生完全迷走神经阻滞。

临床有的医生看不好心电图，盲目用，打的患者脸红脖子粗，出现精神症状。还不好好学！

(五)抗休克阿托晶可用于治疗暴发型流脑、中毒性菌痢及中毒性肺炎等疾患引起的感染性休克，常用大剂量药物。作用机制尚未弄清，可能与药物解除小血管痉挛、改善微循环有关，对伴心率过速或高热者，不用阿托品。因为会使加重。联系——与其副作用相同。

(六)有机磷酸酯类农药中毒解救。

用药原则：阿托品化看扩瞳，唇干舌燥面转红，心率增快罗音失，至此用药减或停。

例题：阿托品对下列有机磷酸酯类中毒症状无效的是（2000，2005）【ZL】

A.瞳孔缩小 

B.流涎流汗 

C.腹痛腹泻 

D.小便失禁 

E.骨骼肌震颤

答案：E N2受体激动表现为肌束颤动，阿托品M.

三、不良反应及中毒

阿托品作用广泛，当临床上利用其某一作用作为治疗目的时，其他作用即成为副反应。在不同剂量时，本品可产生不同不良反应，大致如下：

1．0．5mg 心率轻度减慢，略有口干及盗汗。

2．1mg 口干，心率加快，瞳孔轻度扩大。

3．2mg 心悸，明显口干，瞳孔扩大，视近物模糊。

4．5mg 上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干燥，发热，小便困难，肠蠕动减少。

5．10mg以上上述症状严重，脉速而弱，中枢兴奋明显，呼吸加快、加深，出现谵

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妄、幻觉、惊厥等。严重中毒时可由中枢兴奋转化为抑制，引起昏迷和呼吸麻痹等。

6．最低致死量成年为80-130mg，儿童约为10mg

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