第2章药物溶液的形成理论

药剂学中山大学新华学院

物理药剂学(physical pharmacy)是应用物理化学的基 本原理、方法和手段研究药剂学中有关处方设计、制备 工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学

应用胶体化学及流变学原理

指导混悬剂、乳剂、软膏剂等 药物制剂的处方、 工艺的设计 和优化； 应用粉体学原理指导药物固体制剂的处方、工 艺设计和优化 应用化学动力学原理 评价、提高药物制剂稳定性

物理药剂

应用表面化学和络合原理阐述药物的增溶、助溶机理

学是药物 新剂型发 展的理论 基础，重 大基础理 论的建立 和突破必 将致使药 剂学学科 的“飞 跃”。

药物制剂的基本理论： 药物溶液的形成理论 表面活性剂

微粒分散体系 制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计等

第三章 液体制剂 -相关物理药剂知识

以溶液状态使用的制剂

液体型药剂与相关性质 液体药剂 均相 溶液 高分子溶液 溶解度 化学稳定性 注射剂 非均相 混悬剂 乳剂 溶出度 物理稳定性

第二章

药物溶液的形成理论

药物溶液的形成理论 第一节 药用溶剂的种类及性质

第二节 第三节

药物的溶解度与溶出速度药物溶液的性质与测定方法

学习要点 掌握影响药物溶解度的因素及增加药物溶解 度的方法 掌握Noyes-Whitney方程,影响药物溶出速度 的因素及增加方法 熟悉常用药用溶剂的种类、介电常数及溶解 度参数的概念及应用 熟悉溶解度的概念及表示方法 了解药物溶液的性质与测定方法

溶剂选择条件：1.对药物具有较好溶解性和分散性；2.化学性质稳定，不与药物和附加剂发生反应

3.不影响药效的发挥和含量测定；4.毒性小、无刺激、无不适臭味

第一节 药用溶剂的种类及性质水 一、药用 溶剂种类 最常用的极性溶剂;理化性 质稳定，机体组 织生理相 适应，吸收快，因此水溶 性药物 多制备成水溶液。

药物在水中难溶，选择适 量的非水溶剂，可以增大 非水溶剂 药物的溶解度。醇类与多 元醇；醚类；酰胺类；酯 类；植物油类；亚砜类。

第一节 药用溶剂的种类及性质1.醇类乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇-200、-300、-400、 -600、二甘醇 2.醚类 四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚 3.酰胺类 二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺

第一节 药用溶剂的种类及性质5.酯类 油酸乙酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯等。 6.植物油类 豆油、玉米油、芝麻油、花生油、红花等， 7.亚砜类 二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。

介电常数大，溶 剂极性大，介电 常数小，极性小

介电常数(dielectric constant)

表示在溶液中将相反电荷分 开

的能力，它反映溶剂分子 极性大小二、药用溶 e = C/C0 剂性质 溶解度参数大，溶 溶解度参数(solubility parameter) 剂极性大，溶解度 参数小，极性小

表示同种分子间内聚力，也是表 示分子极性大小的一种量度。

di越大，极性越大。

di = (△Ei/Vi)1/2 = [ △Hv-RT)/Vi]1/2

内聚能

液态时摩尔体积

两组分di越接近，越能互溶。由于整个生物膜的di平 均值(21.07±0.82与正辛醇的di值(21.07)接近，因而正 辛醇常用来模拟生物膜相求分配系数的一种溶剂。