阿司匹林及其制剂质量标准研究 期末论文

药物分析期末论文

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作 者

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完成时间 阿司匹林及其制剂质量标准研究

化工系 届 别 专 业 制药工程 2012年6月14日

药物分析期末论文

阿司匹林及其制剂质量标准研究

摘要：本文简要概述了阿司匹林(Aspirin)的产生背景和研究发展，简述了阿司匹林

(Aspirin)的作用和适用症，列举了几类阿司匹林制剂，并详细说明了阿司匹林和几类阿司

匹林制剂的质量标准。

关键词：阿司匹林；阿司匹林制剂；质量标准。

前言：

阿司匹林(Aspirin)作为一种解热镇痛药，问世于1899年，已有百余年历史。早在1853

年，夏尔·弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引

起人们的重视；1898年，德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为其父治疗风湿性关节炎，

疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并命名为阿司匹林。迄今为止，阿司匹林已应用

百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今仍是临床上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，

【1】也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

阿司匹林(Aspirin)经过百余来年的临床应用，证明为有效的解热镇痛药，现仍广泛用

于治疗伤风、感冒、头痛、偏头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。《国

【2】家基本药物目录》中，将第75号阿司匹林(Aspirin)收载入解热镇痛、抗炎、抗风湿药类。

近年来发现阿司匹林(Aspirin)为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂。1971年发现阿司匹林

(Aspirin)对前列腺素(PG)合成具有抑制作用,从而导致它对PG合成和血小板功能影响的大

【3】量研究。阿司匹林(Aspirin)抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成，具有强效抗血小板凝

聚作用，用于心血管系统疾病的预防和治疗。《国家基本药物目录》中，将第181号阿司匹林

【4】(Aspirin)收载入抗血小板药类。阿司匹林(Aspirin)同时对冠心病患者的免疫功能具有一

【5】定的调节作用。阿司匹林(Aspirin)与癌症有一定的关系，特别是与肺癌、乳腺癌、肠癌

【6】等关系密切，对结肠癌有预防作用。阿司匹林(Aspirin)对原发性高血压有一定的临床作

【】用，还可预防缺血性脑卒中，并能使妊娠高血压综合征发病率明显降低。7阿司匹林(Aspirin)

【8】有助于对抗阿尔茨海默病，在阿尔茨海默病防治中作用机制研究有很大进展。阿司匹林

【9】(Aspirin)还可治疗春季结膜炎，并且在治疗中没有严重副作用。阿司匹林(Aspirin)的副

作用主要是对胃黏膜有刺激作用，可引起胃及十二指肠出血。

随着对阿司匹林(Aspirin)的不断研究，越来越多的方面都有突破性进展，阿司匹林

(Aspirin)的作用范围也越来越广。市场上，阿司匹林及其制剂层出不穷，主要为以下几类：

阿司匹林、阿司匹林片、阿司匹林栓、阿司匹林肠溶胶囊、阿司匹林肠溶片、阿司匹林泡腾

片。另外还有阿司匹林缓释片、阿司匹林咀嚼片、阿司匹林分散片、复方阿司匹林、复方阿

司匹林片等。以下以《中国药典》2001版及2010版为标准，重点分析以下几类药物：

药物分析期末论文

拼音名：Asipilin

英文名：Aspirin

书页号：2005年版二部－283

C9H8O4 180.16

本品为2-（乙酰氧基）苯甲酸。含C9H8O4不得少于99.5％。

【性状】

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。

本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶

液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。

【鉴别】

(1) 取本品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液1 滴，即显紫堇色。

(2) 取本品约0.5g，加碳酸钠试液10ml，煮沸2 分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，即

析出白色沉淀，并发生醋酸的臭气。

(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集209图）一致。

【检查】

溶液的澄清度 取本品0.50g ，加温热至约45℃的碳酸钠试液10ml溶解后，溶液应澄

清。

游离水杨酸 取本品0.10g ，加乙醇1ml 溶解后，加冷水适量使成50ml，立即加新制

的稀硫酸铁铵溶液〔取盐酸溶液(9→100)1ml ，加硫酸铁铵指示液2ml 后，再加水适量使

成 100ml〕1ml ，摇匀；30秒钟内如显色，与对照液（精密称取水杨酸0.1g，加水溶解后，

加冰醋酸1ml ，摇匀，再加水使成1000ml，摇匀，精密量取1ml ，加乙醇1ml 、水48ml

与上述新制的稀硫酸铁铵溶液1ml ，摇匀）比较，不得更深(0.1％) 。

易炭化物 取本品0.5g，依法检查（附录Ⅷ K），与对照液（取比色用氯化钴液0.25ml、

比色用重铬酸钾液0.25ml、比色用硫酸铜液0.40ml，加水使成5ml ）比较，不得更深。

炽灼残渣 不得过0.1％（附录Ⅷ N）。

重金属 取本品1.0g，加乙醇23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml，依法检查（附

录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之十。

【含量测定】

取本品约0.4g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20ml溶解后，加酚酞

指示液3滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于

18.02mg 的C9H8O4。

【类别】

解热镇痛非甾体抗炎药，抗血小板聚集药。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【制剂】

(1) 阿司匹林片

(2) 阿司匹林肠溶片

(3) 阿司匹林肠溶胶囊

(4) 阿司匹林泡腾片

(5) 阿司匹林栓

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拼音名：Asipilin

英文名：Aspirin

书页号：中国药典2005版—283

【删除】

鉴别（2）

【修订】

游离水杨酸 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-四氢呋喃-

冰醋酸-水（20：5：5：70）为流动相；检测波长为303nm。理论板数按水杨酸峰计算不低

于5000，阿司匹林主峰与水杨酸主峰分离度应符合要求。

供试品溶液的制备 取本品约100mg，精密称定，置10ml量瓶中，加1%冰醋酸甲醇溶

液适量，振摇使溶解，并稀释至刻度，摇匀，即得（临用前新配）。

对照品溶液的制备 取水杨酸对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加1%冰醋

酸甲醇溶液适量使溶解，并稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置50ml量瓶中，用1%冰醋

酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，即得。

测定法 立即精密量取供试品溶液、对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录

色谱图。供试品溶液色谱图中如显水杨酸色谱峰，按外标法以峰面积计算供试品中水杨酸含

量，含水杨酸不得过0.1%。

【增订】

有关物质 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-四氢呋喃-

冰醋酸-水（20：5：5：70）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱；检测

波长为276nm。阿司匹林峰的保留时间约为8分钟，理论板数按阿司匹林峰计算不低于5000，

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