乙酰胆碱的量效曲线及药物pD2、pA_2的测定

有关乙酰胆碱的生科实验

乙酰胆碱的量效关系曲线及 药物pD 药物 2、pA2的测定

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实验目的学习掌握研究药物量效关系的方法 掌握受体激动剂量效关系曲线图的 绘制方法， 绘制方法，及其曲线特点 理解药物pD 的意义， 理解药物 2、pA2的意义，掌握 其计算方法

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理论知识量效关系： 量效关系：药物的剂量与药物效应在一定范 围内成比例 量效曲线：以药物剂量为横坐标， 量效曲线：以药物剂量为横坐标，药物效应 为纵坐标所得曲线 为纵坐标所得曲线 效能：继续增加药物，效应不再继续上升， 效能：继续增加药物，效应不再继续上升， 这个最大效应称效能 效价:能引起相同效应的相对浓度或剂量 效价 能引起相同效应的相对浓度或剂量

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E100%

E100%

C图A 量效关系曲线图 以浓度为横坐标) (以浓度为横坐标)

-lgC图B 量效关系图 以浓度对数为横坐标) (以浓度对数为横坐标)

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pD2、pA2的含义受体激动剂：有受体亲和力，且具有内在活性 受体激动剂：有受体亲和力， 受体拮抗剂：有受体亲和力， 受体拮抗剂：有受体亲和力，但无内在活性 pD2:受体激动剂引起最大效应的 受体激动剂引起最大效应的50%时所需药 时所需药 的摩尔浓度的负对数值( 物剂量 的摩尔浓度的负对数值(受体亲和力指数) pA2:使加倍浓度的激动剂仅引起原浓度的效应 水平所需的拮抗剂摩尔浓度的负对数( 水平所需的拮抗剂摩尔浓度的负对数(竞争性受体拮抗剂拮抗参数) 拮抗剂拮抗参数)

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乙酰胆碱pD 乙酰胆碱 2 、 pA2的测定乙酰胆碱的特性 如何测定乙酰胆碱的pD 如何测定乙酰胆碱的pD2 如何测定阿托品的pA 如何测定阿托品的pA2

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根据表8 根据表8-4加入乙酰胆碱 得到乙酰胆碱的量效曲线1 得到乙酰胆碱的量效曲线 加入一定量的阿托品 再按表8 再按表8-4加入乙酰胆碱 得到乙酰胆碱的量效曲线2 得到乙酰胆碱的量效曲线

pD2

pA2

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E100% 曲线1

曲线2

E50%

图：乙酰胆碱的量效曲线

-lgC

pD2=q-lgA pA2= pAx+ lg(x-1)

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实验步骤肠管的准备 参数设置(定置实验) 参数设置 定置实验) 定置实验 固定肠管在麦氏槽中,并 固定肠管在麦氏槽中 并调整离体器官实 验调理仪 按表8 顺序加入乙酰胆碱 按表8-4顺序加入乙酰胆碱 冲洗3遍后加阿托品 冲洗 遍后加阿托品 15min后,再按表8-4顺序加乙酰胆碱 后 再按表 顺序加乙酰胆碱 再按 根据结果绘制量效曲线图

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离体器官实验调理仪照明 供气

38.0- - + + + 排液 手控 取液 电源

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20g

100%

6g 4g 2g

12.5% 0%

5 6 7 8 910 11121314

(6-4)/(20-4)=12.5%

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图：乙酰胆碱的量效曲线 100%

50%

8

7

6

5

4

3

2

-logC

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E100%

Lg(x-1) E50%

8 O 7

lgA

6

5

4

-lgC

图：乙酰胆碱的量效曲线

pD2=q-lgA pA2= pAx+ l

g(x-1)

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注意事项实验前做好换能器定标,保护张力换能器 实验前做好换能器定标, 实验前做好换能器定标 悬挂不要过度牵拉肠管，肠管不要碰壁 肠管 悬挂不要过度牵拉肠管， 悬挂不要过度牵拉肠管 肠管不要碰壁,肠管 下段贴近L管下端 管下端. 下段贴近 管下端 加药时，把药加在液面上，不要滴在连 加药时， 加药时 把药加在液面上， 线或管壁上 在肠管达到最大收缩后，立即加入下一 在肠管达到最大收缩后， 在肠管达到最大收缩后 浓度药物， 浓度药物，使药物积累