第二章 中药化学成分的一般研究方法

中药化学王艳玲 中药学院

第二章

中药化学成分 的一般研究方法

主 要 内 容●中药化学成分及生物合成途径 ●中药有效成分的提取分离方法※ ●中药有效成分化学结构的研究方法

第二节

中药有效成分的提取分离方法

提取：选用适宜的溶剂和适当的方法，将 所需要的成分尽可能完全地从被提取物中提出 而杂质尽可能少的被提出的过程。 溶剂提取 法

提取

水蒸汽蒸馏法超临界流体萃取法

一、溶剂提取法溶剂提取法：根据中药中各种成分在溶剂中的

溶解性质，选用对活性成分溶解度大，对不需要溶出成分溶解度小的溶剂，而将有效成分从药材组织 内溶解出来的方法。 多采用“相似相溶”的原则。

原理溶剂由于扩散、渗透作用逐渐通过细胞壁透 入到细胞内，溶解了可溶性物质，而造成细胞内

外的浓度差，于是细胞内的浓溶液不断向外扩散，溶剂又不断进入药材组织细胞中，如此多次往返， 直至细胞内外溶液浓度达到动态平衡时，将此饱 和溶液滤出，继续多次加入新溶剂，就可以把所 需要的成分近于完全溶出或大部溶出。

常见的提取溶剂1-水 提取成分：无机盐、糖类、分子不太大的多糖类、鞣质、 氨基酸、蛋白质、有机酸盐、生物碱盐及苷类等。 应用：酸水提取，可使生物碱与酸生成盐类而溶出，碱水 提取可使有机酸、黄酮、蒽醌、内酯、香豆素以及酚类成 分溶出。 缺点：

1.2. 3.

易酶解苷类成分，且易霉坏变质。含果胶、粘液质类成分的中草药，水提液难过滤。 沸水提取时，中草药中的淀粉可被糊化。

4.

水提液浓缩困难。

常见的提取溶剂2-亲水性有机溶剂与水能混溶的有机溶剂，如乙醇(酒精)、甲醇(木 精)、丙酮等，以乙醇最常用。 乙醇：溶解性好，对中草药细胞的穿透能力较强。除蛋白质、 粘液质、果胶、淀粉和部分多糖等外，大多能在乙醇中溶解。 难溶于水的亲脂性成分，在乙醇中的溶解度也较大。 应用：根据被提取物质的性质，采用不同浓度的乙醇进行提 取。 优点：1. 乙醇提取时间短，溶解出的水溶性杂质也少。 2. 乙醇为有机溶剂，虽易燃，但毒性小，价格便宜，来源方 便，有一定设备即可回收反复使用， 3. 而且乙醇的提取液不易发霉变质。

甲醇的性质和乙醇相似，沸点较低(64℃),但有毒性，使 用时应注意。

常见的提取溶剂3-亲脂性有机溶剂与水不能混溶的有机溶剂，如石油醚、苯、 氯仿、乙醚、乙酸乙酯、二氯乙烷等。 特点：选择性能强，不能或不容易提出亲水 性杂质。挥发性大，多易燃(氯仿除外),一般 有毒，价格较贵，设备要求

较高，且它们透入植 物组织的能力较弱，往往需要长时间反复提取才 能提取完全。如果药材中含有较多的水分，用这 类溶剂就很难浸出其有效成分，因此，大量提取 中草药原料时，直接应用这类溶剂有一定的局限 性。

选择溶剂的要点①溶剂对有效成分溶解度大，对杂质溶解度小 ②溶剂不能与中药的成分起化学变化 ③溶剂要沸点适中、易回收、经济、易得、使用安

全等。 常见溶剂极性大小顺序石油醚<四氯化碳<苯<无水乙醚<氯仿<乙酸乙酯<正 丁醇<丙酮<乙醇(酒精)<甲醇(木精)

提取方法

1.

浸渍法：

将中草药粉末或碎块装人适当的容器中， 加入适宜的溶剂(如乙醇、稀醇或水),浸渍 药材以溶出其中成分的方法。

本法比较简单易行，但浸出率较差，且如 用水为溶剂，其提取液易于发霉变质，须注意 加入适当的防腐剂。

2.渗漉法将中草药粉末装在渗漉器中，不断添加新溶 剂，使其渗透过药材，自上而下从渗漉器下部流 出浸出液的一种浸出方法。 浸出效果优于浸渍法，溶剂使用量大。但应 控制流速，在渗渡过程中随时自药面上补充新溶 剂，使药材中有效成分充分浸出为止。或当渗滴 液颜色极浅或渗漉液相当于原药材重的10倍时， 便可认为基本上已提取完全。在大量生产中常将 收集的稀渗漉液作为另一批新原料的溶剂之用。

3. 煎煮法是我国最早使用的传统的浸出方法。所 用容器一般为陶器、砂罐或铜制、搪瓷器皿， 不宜用铁锅，以免药液变色。直火加热时最 好时常搅拌，以免局部药材受热太高，容易 焦糊。有蒸汽加热设备的药厂，多采用大反 应锅、大铜锅、大木桶，或水泥砌的池子中 通入蒸汽加热。还可将数个煎煮器通过管道 互相连接，进行连续煎浸。

4. 回流提取法应用有机溶剂加热提取，需采用回流加热 装置，以免溶剂挥发损失。小量操作时，可在 圆底烧瓶上连接回流冷凝器。溶剂浸过药材表 面约1~2cm。在水浴中加热回流，一般保持沸 腾约1-2小时，放冷过滤，再在药渣中加溶剂， 作第二、三次加热回流分别约半小时，或至基 本提尽有效成分为止。此法提取效率较冷浸法 高，大量生产中多采用连续提取法。

5.连续回流提取法应用挥发性有机溶剂提取中草药有 效成分，不论小型实验或大型生产，均 以连续提取法为好，而且需用溶剂量较 少，提取成分也较完全。实验室常用脂 肪提取器或称索氏提取器。连续提取法， 一般需数小时才能提取完全。提取成分 受热时间较长，遇热不稳定易变化的成 分不宜采用此法。

6超声波提取法是一种利用超声波浸提有效成分的方 法。其基本原

理是利用超声波的空化作用， 破坏植物药材的细胞，使溶剂易于渗入细 胞内，同时超声波的强烈振动能传递巨大 能量给浸提的药材和溶剂，使它们作高速 的运动，加强了胞内物质的释放、扩散和 溶解，加速有效成分的浸出，极大地提高 提取效率。

优点：提取时间短、提取效率 高，无需加热，能避免高温高压对 欲提取成分的破坏，既适用于遇热 不稳定成分也适用于各种溶剂的提 取。 缺点：对容器壁的厚薄及放置 位置要求较高。

二、水蒸汽蒸馏法原理：这类成分有挥发性，在100℃时有一定蒸汽压，当 水沸腾时，该类成分一并随水蒸汽带出，再用有机溶剂萃取， 既可分离出。 应用：用于提取能随水蒸汽蒸馏，而不被破坏的难溶于水 的成分；如中草药中的挥发油，某些小分子生物碱一麻黄碱、 槟榔碱，以及某些小分子的酚性物质，牡丹酚等，都可应用本 法提取。有些挥发性成分在水中的溶解度稍大些，常将蒸馏液 重新蒸馏，在最先蒸馏出的部分，分出挥发油层，或在蒸馏液 水层经盐析法并用低沸点溶剂将成分提取出来。例如玫瑰油、 原白头翁素等的制备多采用此法。

三、超临界流体萃取(SupercriticalFluid Extraction,SFE)●是一种提取天然物质成分的新技术； ●改变气体(常用CO2 )的温度、压力，使其处于超临

界状态，形成一种介于液体和气体之间的流体。它不仅有较高的溶解能力和选择性，而且通过调节温度、 压力即可从萃取物中将CO2分离出去。

●CO2 无毒、无臭、不燃、廉价易得，无论从成本和提取的产品质量都比其它方法有利。