CYP3A4基因多态性对药物代谢及其个体化给药的影响

来源：网络收集时间：2026-07-25

导读：综述与讲座悦再孕猿粤源基因多态性对药物代谢及其个体化给药的影响林高通，王晨明，莫菊彩（上海复旦大学附属上海肿瘤医院台州分院摇浙江省温岭市第二人民医院药剂科温岭猿员苑缘园圆）摘要：悦再孕猿粤源是一种重要的药物代谢酶，参与多种药物的体内代谢

·综述与讲座·

悦再孕猿粤源基因多态性对药物代谢及其个体化给药的影响

林高通，王晨明，莫菊彩（上海复旦大学附属上海肿瘤医院台州分院摇浙江省温岭市第二人民医院药剂科温岭猿员苑缘园圆）

摘要：悦再孕猿粤源是一种重要的药物代谢酶，参与多种药物的体内代谢，该酶的活性在不同的体内，种族和联用药物之间存在着明显的差异。本文

综述了悦再孕猿粤源酶的基因多态性对药物代谢的影响，以期为指导临床合理用药打下理论基础，确保临床合理用药的安全性和有效性。

关键词：悦再孕猿粤源；基因多态性；药物代谢；个体化用药

中图分类号：砸怨员源摇文献标识码：粤摇文章编号：员园园远鄄猿苑远缘（圆园员猿）鄄园源鄄园园园员鄄园猿

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、单加氧酶（酝燥灶燥燥曾赠早藻灶葬泽藻）或药物代谢酶，其（酝蚤曾藻凿枣怎灶糟贼蚤燥灶燥曾蚤凿葬泽藻）

圆园多种同工酶，分为源个家族，即悦再孕员耀源

广泛分布于动物、植物和微生物体内。在哺乳动物组织中己经发现了

〔员〕

摇摇细胞色素孕源缘园酶（悦赠贼燥糟澡则燥皂藻孕源缘园，悦再孕），又称混合功能氧化酶

包含员猿个外显子和员圆个内含子，主要调控其转录及表达的结构区位

〔源〕

于缘忆端，长约圆苑噪遭。到目前为止悦再孕猿粤源已有猿怨个等位基因已经

确定。不同种族间悦再孕猿粤源杂晕孕泽的发生频率不同，如悦再孕猿粤源猿和悦再孕猿粤源员缘只在黑种人中发现，而员苑仅在白种人中发现，

悦再孕猿粤源员远仅存在于日本人和墨西哥人中，在已发现的猿怨个杂晕孕泽中，悦再孕猿粤源源，它们的发生缘，远，员愿，员怨在中国人中已确定，园郾怨愿豫，园郾缘豫，圆豫和圆豫。匀泽蚤藻澡等对员园圆名中国频率分别为员郾缘豫，

人基因组悦再孕猿粤源解码区和启动子中的点突变进行了研究，发现圆个缘）存在圆例，插入序列位于员苑苑苑远粤（悦再孕猿粤源远），导致移框改变，一杂合子个体在外显子怨中出现一个提前的终密码子。通过探药检测表明，以上猿个突变导致的酶活性是降低的，其发生率在中国人群中并不是很高。

圆摇悦再孕猿粤源对药物代谢的影响

许多常用药物是悦再孕猿粤源的强诱导剂或抑制剂。如果是诱导剂的话，当它们与代谢底物合并用药时，能大大提高后者的代谢速率，从而可能使后者无法达到发挥药效时的血药浓度，降低后者的利用度或者无法达到治疗效果。相反，如果是抑制剂的话，当它们与经的血药浓度升高，可能引起不良反应。

悦再孕猿粤源代谢的药物合并用药时，会减少后者的代谢速率，导致后者突变和一个插入序列：陨员员愿灾（悦再孕猿粤源源）有猿例，孕圆员愿砸（悦再孕猿粤源

。悦再孕猿粤型酶在体内

占悦再孕源缘园总量的苑园豫，占肝内悦再孕源缘园的猿园豫，参与远园豫以上常用药物在体内的代谢转化。目前，在人体内己发现远种悦再孕猿粤基因，即最重要的孕源缘园酶之一，参与代谢猿愿个类别员缘园多种药物的氧化代

悦再孕猿粤源猿，悦再孕猿粤源，悦再孕猿粤缘和悦再孕猿粤苑。而其中悦再孕猿粤源是临床上谢，约占全部药物的缘园豫，是许多药物因相互作用发生不良反应的根源。悦再孕猿粤源不仅在表达水平上具有显著的个体差异，其底物的体内代谢也可相差员园倍以上，因此，本文就悦再孕猿粤源遗传多态性对药物代谢的影响作一综述，为临床用药个体化提供指导依据。员摇悦再孕猿粤源的基因与表型多态性

员郾员摇悦再孕猿粤源的基因多态性摇悦再孕源缘园酶活性多态性是由其遗传多态性决定的，已有研究证明悦再孕员粤圆、悦再孕圆悦员怨、悦再孕圆阅远活性表现出不连续的二态分布，即有酶活性的强代谢者（耘酝）和弱代谢者（孕酝）之分。而悦再孕猿粤源是肝脏和胃肠道中主要的孕源缘园代谢酶，其活性表现为单态分布，在许多药物和环境污染物的代谢中发挥着重要作

〔圆，猿〕

用。

编码悦再孕猿粤源蛋白的基因位于染色体苑择圆员郾猿耀圆圆郾员，编码区域作者简介：林高通，男，毕业于温州医学院。职称：药师。研究方向：医院药学。联系电话：（园缘苑远）愿远缘怨园园圆远，耘鄄皂葬蚤造：圆源苑园远远苑源源岳择择郾糟燥皂

〔缘〕

圆郾员摇悦再孕猿粤源代谢的底物（见表员）。

圆郾圆摇悦再孕猿粤源代谢酶抑制剂摇悦再孕源缘园代谢酶抑制剂是由于药物与酶分子相互结合，从而代谢其他药物药物时产生影响，药物因酶抑制

万方数据

·员·

圆郾圆郾员摇抗生素：大环内酯类抗生素类药物在肝脏中主要经悦再孕猿粤源引起的相互作用占全部相互作用的大部分。

曲线下者中，酮康唑与伊马替尼合用可使后者的药峰浓度增加圆远豫，面积增加源园豫〔愿〕。关于酮康唑和伊曲康唑的药物相互作用的研究比较多见。伊马替尼是主要通过悦再孕猿粤源代谢的抗肿瘤靶向药物，有文悦皂葬曾，粤哉悦（园鄄圆源）和粤哉悦（园鄄肄）分别明显增加圆远豫（孕约园郾园园缘），献报道一些抗真菌药物如酮康唑与伊马替尼合用使伊马替尼的

代谢，代谢产物能与孕源缘园分子中血红蛋白的亚铁形成复合物而是药酶失活。红霉素、克拉霉素与孕源缘园形成的复合物的能力最强，最易发生药物不良反应，其次是罗红霉素，阿奇霉素最弱。红霉素可以通过粤哉悦、悦皂葬曾而导致胃痛、血压升高等不良反应。

减缓悦再孕猿粤源底物环孢素粤的代谢，增加其加快环孢素粤的吸收、

源园豫（孕约园郾园园园缘）和源园豫（孕约园郾园园园缘）；清除率降低圆愿郾远豫（孕约

圆郾圆郾圆摇抗病毒药：此类药物中，易发生相互作用的主要是蛋白酶抑制

园郾园园园缘）；代谢产物分别降低圆圆郾远豫（孕约园郾园园缘），员猿 …… 此处隐藏：12162字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……

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